Priešgrybeliniai vaistai - veiksmingi ir nebrangūs

Nuo grybų pralaimėjimo kenčia daug žmonių. Priešgrybeliniai vaistai - specialios tabletės, tepalai, kremai, žvakutės, purškalai ir gydymo sprendimai, kuriais siekiama sunaikinti patogenus ir užkirsti kelią jų reprodukcijai, padeda atsikratyti jų. Dabar rinka pateikia didžiulį tokių lėšų kiekį. Nė vienas asmuo nėra apdraustas nuo įvairių rūšių grybų, todėl kiekvienas turėtų žinoti, kokie yra antimikoziniai vaistai.

Kas yra priešgrybeliniai vaistai?

Tai yra visų vaistų, kurie turi specifinį aktyvumą prieš patogeninius grybus, pavadinimą, slopindami jų veiklą ir naikinant. Priešgrybeliniai vaistai skirstomi į skirtingas grupes pagal cheminio junginio struktūrą ir aktyvumo spektrą. Gali būti tiek natūralių, tiek cheminių komponentų. Galimos tabletės, tepalai, kremai, žvakės, purškikliai. Narkotikų poveikis skirtas sunaikinti patogeninius mikroorganizmus, nepadarant žalos pacientui.

Priešgrybelinių vaistų vartojimas

Yra daug rūšių mikozių. Jie gali paveikti odą, nagus, gleivinę. Priešgrybeliniai vaistai yra specialiai sukurti sunaikinti grybų patogenus, sustabdyti jo neigiamą poveikį žmogaus organizmui. Dažniausių mikotinių ligų sąrašas:

  • kandidozė;
  • pityriasis versicolor;
  • kriptokokinis meningitas;
  • pseudo alerginė liga;
  • grybelis;
  • grybelis;
  • nagų plokštės, odos pažeidimai;
  • aspergilozė;
  • Candida ir trichomonas vulvovaginitis;
  • sporotrichozė;
  • fusariumas

Yra daug rūšių priešgrybelinių vaistų. Jie skirstomi į grupes:

  • kilmė (sintetinė, natūrali);
  • naudojimo būdas (vidinis, išorinis, parenterinis);
  • veiksmų mechanizmas ir spektras;
  • indikacijos (sisteminės ar vietinės infekcijos);
  • poveikis (fungistatinis, fungicidinis);
  • aktyvumo lygis (platus ir siauras spektras).

Vietiniai tokio tipo preparatai skiriami, paprastai pradinėse mikozės stadijose. Priešgrybeliniai tepalai kovoja su infekcija, kurią sukelia patogenas, palengvinantis nemalonius simptomus. Jų naudojimo privalumai:

  • daugybė priešgrybelinių medžiagų, tiek už prieinamą kainą, tiek ir brangiau;
  • naudojimo paprastumas;
  • galimybė įsigyti be recepto (daugeliu atvejų).

Taikymo vietoje yra tam tikrų tepalų grupių. Bendrųjų veiksmų rengimas:

  1. Zalain. Tepalas su sertakonazolu. Apsaugo nuo patogenų plitimo. Gydymo kursas yra mėnuo.
  2. Exoderil. Efektyvus tepalas, medžiagos, kurios neprasiskverbia į kraują. Jis išgydo grybelį nuo vieno iki dviejų mėnesių, tačiau jis gali sukelti šalutinį poveikį: alerginės reakcijos, galvos skausmas, pilvo pūtimas, viduriavimas, dilgėlinė, pykinimas, vėmimas.
  3. Candide. Tinka bet kuriai odos sričiai. Jis gali būti naudojamas nėštumo metu, laktacijos metu. Gydymo kursas trunka iki šešių mėnesių. Kontraindikuotinas, jei komponentai netoleruoja.
  4. Salicilo tepalas. Tinka gydyti pažeistas odos vietas ir naudoti kompresus.
  5. Ketokonazolas. Vaistas yra veiksmingas prieš daugelį grybų, tačiau yra pavojingas dėl jo toksiškumo.
  6. Mikozan Sudėtyje yra ketokonazolo. Labai greitai atpalaiduoja niežulį, o likusi dalis yra simptomas per mėnesį.
  7. Cinko tepalas. Narkotikai neturi šalutinio poveikio. Jis taikomas tol, kol grybelio simptomai visiškai pašalinami.
  8. Lamisil. Sudėtyje yra terbinafino. Pašalina grybelio simptomus per mėnesį.

Yra daug vaistų tepalų pavidalu, kurie yra skirti mikozės gydymui intymioje erdvėje:

  1. Klotrimazolas. Šis tepalas gali būti naudojamas ne tik ant odos, bet ir ant gleivinės. Gydymo kursas yra ne ilgesnis kaip 1 mėnuo.
  2. Nitrofunginas. Tepalas su chlorinitrofenu, kuris slopina grybelio augimą ir turi antiseptinį poveikį.
  3. Ketokonazolas. Jis naudojamas odai ir gleivinėms. Gydymo kursas yra 2-4 savaitės.

Tabletės

Mikozė, ypač pažengusiose stadijose, nepraeis be sisteminio gydymo. Grybelinių ligų tabletės gali sunaikinti patogeną arba blokuoti jo veikimą, todėl jos yra veiksmingesnės už bet kokius vietinius vaistus. Tokios lėšos leidžiama vartoti tik pagal receptą ir tuo pat metu griežtai laikytis jo nurodymų, nes jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinį poveikį. Tabletėse esančių vaistų sąrašas yra labai platus, todėl patogu jas padalyti į grupes pagal veikliąją medžiagą.

  1. Su ketokonazolu. Trikdo grybų dauginimąsi. Antimikoziniai vaistai, kurių sudėtyje yra šios veikliosios medžiagos: Nizoral, Ketozol, Dermazole, Ketozoral, Ketokonazolas, Mycozoral.
  2. Su itrakonazolu. Ši medžiaga yra ypač veiksminga nuo dermatofitų, pelėsių ir mielių grybų. Jame yra tokių tablečių: Itraconazole, Itrungar, Orungal, Sporagal, Itracon, Eszol, Izol.
  3. Su terbinafinu. Medžiaga, kuri sutrikdo grybelio gyvybingumą. Narkotikų vartojimas su juo yra veiksmingas bet kurios kūno dalies grybelis. Įtraukta į šias tabletes: Lamisil, Binafin, Terbinafin, Lamikon.
  4. Su flukonazolu. Medžiaga yra triazolo darinys, turintis stiprų priešgrybelinį poveikį. Ypač veiksmingos tabletės su flukonazolu nuo mielių grybų. Tinka gydyti onichomikozę, gleivinės kandidozę. Šių medžiagų tablečių sąrašas: Fluzon, Fluconazole, Medoflyukon, Futsis, Mikosist, Difluzol, Diflucan.
  5. Griseofulvinas. Tabletės yra tokie patys pavadinimai kaip pagrindinė jų sudedamoji dalis. Sisteminis vaistas veiksmingas prieš trichophyton, microsporum, epidermofitonov. Slopina grybelio ląstelių dalijimosi procesą. Kontraindikuotina širdies patologijoms, inkstų nepakankamumui, nervų sistemos sutrikimams.

Kremai

Šio narkotiko išleidimo forma turi vietinį poveikį. Nuo tepalų grietinėlės skiriasi tuo, kad sudėtyje yra mažiau riebalų. Jie absorbuojami greičiau, minkština odą. Efektyvių priešgrybelinių kremų sąrašas:

  1. Nizoral
  2. Tinedol. Jame yra klimbazolo ir daugelio pagalbinių medžiagų. Atkuria odos ląsteles, gydo, dezinfekuoja. Tinka grybų ir prevencijos gydymui.
  3. „Microspore“
  4. .
  5. Terbinafin. Padeda grybelinėms kojų, odos, gleivinių, nagų infekcijoms. Užkrėstoje zonoje uždėkite ploną sluoksnį. Gydymo trukmė, priklausomai nuo pažeidimo sunkumo, gali būti nuo kelių savaičių iki šešių mėnesių.
  6. Lamisil.
  7. Naftifinas. Efektyvus su šlaunies sportininku, onichomikoze, kandidoze.
  8. Ketokonazolas.
  9. Klotrimazolas. Jis padeda nuo pelėsių, mielių, dermatofitų. Nerekomenduojama vartoti nėštumo ir padidėjusio jautrumo komponentams. Gydymo kremas yra pusantro mėnesio.
  10. Loceril.

Kapsulės

Tokiu būdu pagaminti preparatai savo veikimo principu praktiškai nesiskiria nuo tabletes. Kokios yra priešgrybelinės kapsulės:

Žvakės

Šios formos preparatai yra skirti moterims iš pienligės. Liga sukelia mielių panašūs grybai. Jo simptomai atsiranda intymioje erdvėje. Makšties (retais atvejais - tiesiosios žarnos) žvakutės padeda jiems kuo greičiau atsikratyti. Jie yra pagaminti iš vaistinių ir papildomų komponentų, kurie leidžia žvakėms išlikti kietos kambario temperatūroje. Žvakutės yra patogios naudoti. Jie veikia lokaliai ir nekenkia inkstams, kepenims, virškinimo sistemos organams.

Efektyviausių žvakių sąrašas:

  • Pimafucinas;
  • Zalain;
  • Livarol;
  • Ginesol 7;
  • Gyno-Pevaril;
  • Hexicon;
  • Betadinas;
  • Metronidazolas;
  • Osarbon;
  • Nistatinas;
  • Gyno-daktanolis;
  • Ketokonazolas;
  • Viferonas;
  • Klion-D;
  • Terzhinan;
  • Polygynax;
  • Lomexin.

Klasifikacija

Yra daug požymių, pagal kuriuos skirstomi antimikrobiniai vaistai. Dažnai imamasi derinti juos pagal cheminę grupę ir farmakologinį aktyvumą. Ši klasifikacija padeda specialistui pasirinkti ir rekomenduoti pacientui vaistą, kuris bus efektyviausias gydant diagnozuotą grybų tipą. Priešgrybeliniai agentai turi platų ir siaurą veikimo spektrą.

Priešgrybeliniai vaistai

Grybelis yra grybelinė infekcija, kuri gali paveikti ir vyrus, ir moteris. Jis pasižymi žiediniu raudonu bėrimu ant vidinės šlaunies, kirkšnių ar sėdmenų. Pagrindinis grybelio simptomas yra žiedinis apvalus bėrimas su nedideliu neapsaugotos odos tašku viduryje.

Priešgrybeliniai vaistai yra vaistai, naudojami įvairioms grybelinėms infekcijoms gydyti. Daugelis priešgrybelinių preparatų yra nebiržiniai vaistai, o kai kurie iš jų yra tik receptai.

Įprastos grybelinės infekcijos yra makšties mielių infekcijos, niežulys, sportininko pėdos (pėdų grybelis), grybelis ir burnoje esanti sėklų raumenys. Dažniau plaučiuose gali išsivystyti grybelinės infekcijos. Jei turite išbėrimą ar kitus grybelinės infekcijos simptomus, kreipkitės į gydytoją dėl tikslios diagnozės. Mielių infekcijos moterims Mielių infekcijos yra pernelyg didėjančios kandidatinės mielės makštyje. Moterys gali patirti mielių infekciją bet kuriuo metu, bet dažniausiai tai yra, kai moteris serga, yra streso, naudoja antibiotikus arba nėštumo metu.

OTC priešgrybeliniai vaistai mielių infekcijoms gydyti yra kremai: butokonazolas, mikonazolas, tiokanazolas ir klotrimazolas. Diflucan yra geriamasis priešgrybelinis receptinis vaistas, kuris taip pat gali būti skiriamas nėščioms moterims mielių infekcijai gydyti.

Priešgrybeliniai vaistai, skirti sportininko pėdų ir grybelio gydymui

Grybelis yra grybelinė infekcija, kuri gali paveikti ir vyrus, ir moteris. Jis pasižymi žiediniu raudonu bėrimu ant vidinės šlaunies, kirkšnių ar sėdmenų. Pagrindinis grybelio simptomas yra žiedinis apvalus bėrimas su nedideliu neapsaugotos odos tašku viduryje. Daugeliu atvejų grybelis yra gerai gydomas vienu iš dviejų rūšių priešgrybelinius priešgrybelinius preparatus. Tai yra alilaminai, kuriuose yra tepalai: terbinafinas ir naftifinas. Taip pat naudojami azoliai, įskaitant klotrimazolį ir mikonazolo tepalus. Jei šie vaistai nepadeda, jums gali prireikti receptinių priešgrybelinių vaistų. Geriamieji priešgrybeliniai vaistai: flukonazolas, terbinafinas ir itrakonazolas. Receptiniai priešgrybeliniai preparatai yra ekonazolas ir oksikonazolas.

Sportininko pėda yra grybelinė infekcija, kuri vystosi tarp pirštų ir yra glaudžiai susijusi su grybais. Ši liga gali būti gydoma šiais vaistais. Tinaktinas yra priešgrybelinis priešgrybelinis agentas, skirtas tik sportininko pėdų gydymui. Ir likusi dalis - sportininko pėdos ir grybelis yra gydomi tais pačiais priešgrybeliniais vaistais.

Priešgrybeliniai agentai, skirti plaukams burnoje

Paplitimas burnoje yra labiausiai paplitęs kūdikiams, žmonėms, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi, žmonės, kurie dėvi dantų protezus ir naudoja inhaliuojamus steroidus. Kai kuriais atvejais jogurto naudojimas arba acidophilus kapsulių naudojimas gali išgydyti pienligę. Nystatinas ir klotrimazolas yra priešgrybeliniai vaistai pienligės gydymui, jei namų gydymo priemonės neveikia. Žmonėms, sergantiems sunkiais pienligės atvejais, ir asmenims, kurių imunitetas susilpnėjęs, kartais skiriamas diflukanas ir nizoralas.

Priešgrybeliniai vaistai plaučių infekcijoms gydyti

Infekcija gali išsivystyti plaučiuose įkvėpus grybus. Šios infekcijos dažniausiai yra gydomos amfotericinu B. Šis vaistas skiriamas į veną.

Triazolai taip pat vartojami šioms infekcijoms gydyti, įskaitant ketokonazolą, itrakonazolą, flukonazolą, vorikonazolą ir pozakonazolą.

Trečiasis priešgrybelinis preparatas, vadinamas echinokandinu (kaspofunginu, mikafunginu ir anidulafunginu), taip pat naudojamas plaučių infekcijoms gydyti. Taip pat galite skaityti straipsnį apie priešgrybelines žoleles.

Plataus spektro priešgrybeliniai vaistai tabletes - veiksmingų pavadinimų ir kainų sąrašas

Dauguma žmonių susidūrė su niežuliu aplink nagus, šoninių bortų paraudimas, nemalonus kvapas iš kojų, tačiau tai nėra vienintelis grybelinės infekcijos tipas - tik labiausiai paplitęs. Jei pažeidimas apima didelį plotą arba paveikė vidaus organus, vietinis gydymas yra būtinas: mums reikia tablečių.

Kas yra priešgrybeliniai vaistai plačiuose spektruose

Antimikoziniai vaistai - vadinamieji vaistai, turintys fungistatinį (slopinantį) arba fungicidinį poveikį (nužudymą) grybeliniams mikroorganizmams. Jie gali būti natūralios arba sintetinės kilmės, dirbti siaurai arba turėti platų veikimo spektrą, o tai reiškia veiksmingumą prieš keletą grybelių mikroorganizmų grupių. Sistemiškai (tabletės) jie skirti:

  • sunki liga;
  • plati pažeidimų zona;
  • vidaus organų infekcija;
  • poreikį apsaugoti nuo grybelinių ligų (didelė infekcijos rizika).

Pagrindinis tokių sisteminių vaistų privalumas yra efektyvumas - jie veikia vienu metu daugeliu skirtingų patogenų ir daro tai greitai, tinka sunkiai infekcijai. Minusas yra didelis toksiškumas, didelis kontraindikacijų skaičius ir šalutinis poveikis, todėl reikia atidžiai apsvarstyti gydytojo rekomendacijas ir nurodytą režimą. Grybeliniai plataus spektro vaistai nuo tablečių gali sukelti:

  • kepenų pažeidimas (hepatotoksinis);
  • estrogenų svyravimai;
  • sunkios alerginės reakcijos;
  • anafilaksinis šokas.

Kaip vartoti

Priešgrybeliniai vaistai, turintys platų aktyvumą sisteminiam gydymui, gali būti vartojami parenteraliai (lašinant su tirpalu) arba žodžiu. Konkreti taikymo schema priklauso nuo veikliosios medžiagos, ligos formos, paciento būklės. Keletas pagrindinių punktų:

  • Alilamino absorbcija nepriklauso nuo maisto suvartojimo, todėl juos galima vartoti bet kuriuo metu, o azolius visada vartoti su maistu. Siekiant sumažinti gleivinių dirginimo tikimybę, pageidautina, kad antibiotikai nebūtų vartojami tuščiame skrandyje.
  • Patartina gerti antimikozinius vaistus tik švariu vandeniu. Išimtis yra azolio gydymo pacientams, turintiems mažą skrandžio rūgštingumą, situacija: jie turėtų vartoti tabletes su skystu rūgštimi (arbata, pasterizuotas pienas).
  • Griseofulvinas turėtų būti vartojamas su šaukštu augalinio aliejaus, ypač jei pacientas turi mažai riebalų turinčią dietą.
  • Priešgrybeliniai vaistai yra vartojami pagal tvarkaraštį, stebint priėmimo laiką ir intervalus (visada lygius intervalus). Pamiršus išgerti tabletę iš karto, kai prisimenate, bet nepadidinkite vienkartinės dozės.
  • Kapsulės negali būti sunaikintos (supjaustytos, supilkite turinį). Tabletę, jei reikia, galima sumažinti dozę.

Plataus spektro priešgrybelinių vaistų klasifikavimas tabletėse

Oficiali medicina turi keletą būdų, kaip atskirti antimikozines medžiagas į kategorijas. Pagal kilmę jie yra sintetiniai (dirbtiniai) ir natūralūs. Klasifikacija pagal cheminę struktūrą (veiklioji medžiaga) yra išsamesnė:

  • Azoliai: triazolo dariniai, imidazolas.
  • Alilaminai.
  • Echinokandinai.
  • Polieno antibiotikai.
  • Kitų cheminių grupių preparatai: ciklopiroksas, griseofulvinas, flucitozinas.

Priešgrybeliniai antibiotikai

Makrolidų grupės antibiotikai, kurių sudėtyje yra polieno serijos, turi didžiausią galimą veikimo spektrą ir aukštą efektyvumą kovojant su grybais, jie neturi įtakos tik pseudo-allleshire dermatomycetes. Dažniausiai jie sunaikina Candida genties narius, bet taip pat gali būti aktyvūs prieš gijinius ir dimorfinius grybus, Trichomonas, amoebas ir leishmanias. Žinomi poliai, esantys tabletėse:

Visi jie dirba per grybelio ląstelių membranos ergosterolį, kuris veda prie jo vientisumo pažeidimo ir ląstelės lizės (mirties). Kiekvienas antibiotikas, turintis polietileną, turi savo veikimo spektrą ir joms jautrių organizmų sąrašą, todėl jie nėra tarpusavyje keičiami. Vartojant tabletes, veikliosios medžiagos iš virškinimo trakto beveik nesugeria. Pimafutsinas yra laikomas labai veiksmingu šio tipo priešgrybeliniu vaistu, kuris neturi sisteminio poveikio ir veikia tik virškinimo trakte:

  • Veiklioji medžiaga: natamicinas.
  • Indikacijos: neinvazinė žarnyno kandidozė (gydymas / prevencija), įskaitant gydymą vaistais.
  • Šalutinis poveikis: per pirmąsias vartojimo dienas viduriavimas, pykinimas.
  • Kontraindikacijos: veikliosios medžiagos netoleravimas.

Galingas poliolių atstovas yra Levorin, aktyviai veikiantis prieš mieles panašius grybus, kuriuos skiria ilgas kursas (10-12 dienų). Jei reikia, gydymas atliekamas du kartus. Savybės Levorin:

  • Veiklioji medžiaga: levorinas.
  • Indikacijos: virškinimo trakto kandidozė, Candida genties grybų vežimas.
  • Šalutinis poveikis: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, galvos skausmas.
  • Kontraindikacijos: kepenų ar inkstų nepakankamumas, padidėjęs jautrumas, pankreatitas, opa, ūminės žarnyno ligos (ne grybų etiologija), nėštumas. Levorin leidžiama vartoti atsargiai vaikams iki 2 metų ir žindymo laikotarpiu.

Nistatinas yra pigus polieno antibiotikas ant tos pačios veikliosios medžiagos, kuri gali būti skiriama ne tik aktyviam grybelinės infekcijos gydymui, bet ir infekcijos prevencijai. Pagrindiniai punktai:

  • Veiklioji medžiaga: nystatinas.
  • Indikacijos: odos kandidozė, gleivinės, vidaus organai. Ilgalaikis antimikrobinis gydymas (profilaktika).
  • Šalutinis poveikis: pykinimas, vėmimas, niežulys, karščiavimas.
  • Kontraindikacijos: peptinė opa, pankreatitas, kepenų sutrikimai, nėštumas, jautrumas kompozicijai.

Tarp ne poleno grupės grupės priešgrybelinių antibiotikų Griseofulvinas, vaistas, veikiantis tą pačią medžiagą, turi fungistatinį poveikį, jį išskiria gydytojai. Jis gaminamas pelėsių grybų, sukelia ląstelių sienelių sintezės pažeidimą, slopina ląstelių dalijimąsi ir baltymų gamybą. Linkę kauptis nagų, plaukų ir odos ląstelėse. Savybės tabletės Griseofulvin:

  • Veiklioji medžiaga: griseofulvinas.
  • Indikacijos: galvos odos dermatofitozė, rankų ir kojų sportininkų (trichophytia).
  • Šalutinis poveikis: dispepsija, galvos skausmas, galvos svaigimas, dilgėlinė, leukopenija, padidėjęs eozinofilų kiekis.
  • Kontraindikacijos: kraujavimas iš gimdos, prastos kokybės navikai, inkstų ir kepenų sutrikimai, porfirija (pigmento metabolizmas), smegenų kraujotakos, laktacijos ir nėštumo problemos, sisteminė raudonoji vilkligė, kraujo pokyčiai.

Sintetiniai antimikotikai

Polietileno antibiotikų (arba ne polieno) skyrimas retai pasitaiko - daugiausia priešgrybeliniai vaistai kapsulėse ar tabletėse priklauso sintetinių antimikozinių medžiagų grupei. Jai atstovauja šios narkotikų kategorijos:

  • azolų;
  • alilaminai;
  • echinokandinai;
  • kitų vaistų grupių vaistų (ciklopirokso, flucitozino, amorolfino).

Azoliai

Plataus spektro vaistai iš azolų kategorijos turi fungicidinį poveikį (sunaikina ląsteles) ant grybelio, jei jie naudojami didelėmis dozėmis, ir fungistatinis (neleidžia daugintis) mažais. Šie vaistai taip pat skirstomi į grupes (vaistų pavadinimai pateikiami dažniausiai naudojamoms veikliosioms medžiagoms):

  • Triazolo dariniai: mikonazolas (Dactarin, Klion D), ketokonazolas (Oronazolas, Nizoral, Fungavis), izokonazolas, oksinazolas, klotrimazolas (Candide, antifungolis), bifonazolas, sertakonazolas, fentikonazolas.
  • Imidazolo dariniai: Vorkinazolas (Wikand, Vfend), Itrakonazolas (Oralinis, Irunitas), Flukonazolas (Diflucan, Flucostat).

Dauguma azolinių vaistų, vartojamų galvos odos, rankų ir kojų mikozės gydymui, kovoti su kerpėmis ir ypač veršeliais (makšties kandidozė), nes tokios tabletės yra labai veiksmingos prieš grybelį Candida. Tarp populiariausių narkotikų iš azolių grupės, gydytojai pasirinko netoksiškiausias ir leistinas nėštumo metu.

  • Veiklioji medžiaga: flukonazolas.
  • Indikacijos: akies gleivinės, makšties, vidaus organų (įskaitant gydymą antibiotikais profilaktika), pityriasis versicolor, pėdų mikozė.
  • Šalutinis poveikis: galvos svaigimas, galvos skausmas, viduriavimas, pykinimas.
  • Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas azolams, amžius iki 3 metų, vartojant hepatotoksinius vaistus, žindymas.

Manoma, kad mikozoralas, tarp kitų azolų, yra stipriausias (susijęs su centriniu komponentu), todėl jis daugiausia naudojamas, kai gydymas kitais antimikotikais nedaro jokio poveikio. Pagrindiniai punktai:

  • Veiklioji medžiaga: ketokonazolas.
  • Indikacijos: gilios mikozės, galvos odos pažeidimai su dermatofitais / pelėsiomis, versicolor versicolor, lėtinė paviršinė kandidozė, sisteminės infekcijos (histoplazmozė, blastomikozė).
  • Šalutinis poveikis: menstruacijų sutrikimai, toksinis hepatitas, apetito praradimas, hemolizinė anemija.
  • Kontraindikacijos: kepenų ligos, jaunesni kaip 3 metų vaikai, netoleravimas jokiai sudėtinei sudedamajai daliai. Kartu su kitais vaistais tablečių reikia atsargiai.

Biflurino tabletės (kaip ir kiti vorkinazolio produktai) yra mažai žinomos, jie gali būti pasirenkami vaistai, jei netoleruojate kitų azolų (arba jų neveikia). Vaisto savybės:

  • Veiklioji medžiaga: vorkinazolis.
  • Indikacijos: invazinė aspergilozė, sunki invazinė kandidozė.
  • Šalutinis poveikis: periferinė edema, šaltkrėtis, karščiavimas, krūtinės skausmas, pykinimas, vėmimas, nevirškinimas, anemija.
  • Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, vartojant rifampiciną, barbitūratus, efavirenziną, skalsių alkaloidus.

Alilaminai

Grybų (kūno, galvos odos) ir onichomikozės pašalinimas yra pagrindinis alilamino grupių vaistų poveikis, kurį sudaro tik 2 medžiagos: naftifinas ir terbinafinas. Tabletės išleidžiamos tik paskutiniu ir dideliu jų skaičiumi:

Alilamino grupėje terbinafinas laikomas dažniau ir veiksmingiau: jis turi platų spektrą, gali pašalinti pirmuonių (leishmaniozės, trypanosomazės), gilių mikozių, pityriasis versicolor infekcijas. Naftifinas (Exoderil) veikia tik vietoje. Alilaminai veikia slopindami ergosterolio sintezę ir sunaikindami grybelinių sporų membraną, kuri sukelia infekcinio agento mirtį. Mažos dozės yra veiksmingos nuo pelėsių grybų ir dimorfinių. Garsiausias alilaminas yra Lamisil:

  • Veiklioji medžiaga: terbinafinas.
  • Indikacijos: dermatofitinė onichomikozė, galvos odos grybeliniai pažeidimai, pėdos, kojos, kandidozė. Su daugialypiais kerpių našumas yra mažas.
  • Šalutinis poveikis: galvos skausmas, galvos svaigimas, skonio suvokimo pokyčiai, apetito praradimas, pilvo skausmas, dilgėlinė.
  • Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas kompozicijai, lėtinė / ūminė kepenų liga, inkstų funkcijos sutrikimas.

Dauguma alilaminų veikia maždaug tokį patį spektrą dėl to paties pagrindinio sudedamosios dalies sudėties (skiriasi tik dozėmis ir papildomomis medžiagomis, todėl galima įsigyti daugiau biudžeto „Termikon“, kad būtų pakeistas brangus (dėl didelio populiarumo) Lamizil):

  • Veiklioji medžiaga: terbinafinas.
  • Indikacijos: galvos odos (trichofitozės, mikrosporijos), odos ir nagų mikozės, stiprus kūno grybelis, paviršinė kandidozė (ne vidaus organai).
  • Šalutinis poveikis: pykinimas, virškinimo sutrikimai, išmatos, odos alergijos, raumenų ar sąnarių skausmas.
  • Kontraindikacijos: nėštumas, žindymas, alkoholizmas, hematopoetinė depresija, kepenų ir inkstų sutrikimai.

Netoli „Termikon“ ir „Exiter“ kainos, kuri, analogiškai su visomis tabletėmis ant terbinafino, turi atidžiai atsižvelgti į instrukcijas, nes ji gali turėti įtakos širdies ir kraujagyslių sistemai. Vaisto savybės:

  • Veiklioji medžiaga: terbinafinas.
  • Indikacijos: odos ir nagų mikozė, gleivinės kandidozė.
  • Šalutinis poveikis: gelta, vaisto sukeltas hepatitas, raumenys, galvos skausmas ar sąnarių skausmas, pykinimas, vėmimas, odos išbėrimas, skonio sutrikimai.
  • Kontraindikacijos: pažengęs amžius, kepenų / inkstų sutrikimai.

Echinokandinai

Nauja plataus spektro priešgrybelinių medžiagų kategorija yra echinokandinai, pateikti nedideliame diapazone. Jie nėra išsamiai ištirti specialistų, todėl yra draudžiami pacientams iki 18 metų, nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Echinokandinai veikia blokuodami grybelių ląstelės komponento sintezę, kuri trukdo jo konstrukcijos procesui. Šioje kategorijoje priešgrybeliniai preparatai yra tik milteliuose (tablečių nėra). Labiausiai tiriamas Cancidas:

  • Veiklioji medžiaga: kaspofunginas.
  • Indikacijos: kandidozė (ne Azolams jautrios padermės), aspergilozė, įtariamas grybelis pacientams, sergantiems febriline neutropenija (staigus neutrofilų kiekio kraujyje sumažėjimas).
  • Šalutinis poveikis: galvos skausmas, šaltkrėtis, karščiavimas, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, anemija, padidėjęs bilirubino kiekis, tachikardija, dusulys, odos bėrimas su niežėjimu.
  • Kontraindikacijos: amžius iki 3 mėnesių. Asmenys, sergantys kepenų nepakankamumu, vartodami reikia atsargiai.

Narkotikų Mikamin yra mažiau žinomas, jis yra tariamai dar mažiau toksiškas vaikams (instrukcijoje nėra griežto naudojimo draudimas, leidžiama vartoti vaistą grybelio bėrimu ant vaiko sėdmenų). Dauguma gydytojų paskyrė Mikamin pacientus, vyresnius nei 16 metų. Įrankio savybės:

  • Veiklioji medžiaga: mikafunginas.
  • Indikacijos: kandidozės, įskaitant kandidatinį stomatitą, profilaktika ar gydymas.
  • Šalutinis poveikis: leukopenija, anemija, padidėjęs eozinofilis ir bilirubinas, hipokalemija, galvos skausmas, pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas.
  • Kontraindikacijos: netoleravimas bet kuriai kompozicijos daliai.

Priešgrybeliniai vaistai

1. Maža medicininė enciklopedija. - M: Medicinos enciklopedija. 1991–96 m 2. Pirmoji pagalba. - M.: Didžioji rusų enciklopedija. 1994 3. Enciklopedinis medicinos terminų žodynas. - M.: Sovietų enciklopedija. - 1982-1984 m

Žiūrėkite, kas yra „priešgrybeliniai vaistai“ kituose žodynuose:

ANTIGRAFINIAI PRIEMONĖS - (antimikotikai), lek. VA, vartojamas grybelinėms ligoms (mikozėms) gydyti. P. su. jie skirstomi: pagal naudojimo būdą, išoriniam (vietiniam) ir sisteminiam (oraliniam, intraveniniam) vartojimui naudojamas cp; antimikrobinio poveikio pobūdis...... chemijos enciklopedijoje

priešgrybeliniai vaistai - (antimikotiniai) vaistai, turintys fungicidinį arba fungistatinį poveikį ir naudojami mikozių profilaktikai ir gydymui (griseofulvinas, amikazolis, nystatinas).

Priešgrybeliniai vaistai yra vaistai, skirti grybelio ligų gydymui (žr. Dermatomikozę), onichomikozę (žr. Onychomycosis), kandidomikozę ir tt P. p. vietos veiksmai, taikomi išoriškai tepalų formos tepalams... Didžioji sovietinė enciklopedija

ANTIMICROBINĖS PRIEMONĖS - (PS), lek. va, slopindamas augimą ir dauginimąsi arba sukeldamas mirtį. mikrobinės bakterijų rūšys, chlamidijos, grybai, pirmuonys, spirocetai, virusai ir kt. PS yra klasifikuojami pagal veikimo kryptį (pvz., priešgrybeliniai vaistai,...... cheminė enciklopedija

Esminiai ir esminiai vaistai - (Vital ir Essential Drugs) vaistų sąrašas, patvirtintas Rusijos Federacijos Vyriausybės, siekiant reguliuoti vaistų kainas. Vital ir Essential narkotikų sąrašas apima beveik visų rūšių medicininę priežiūrą,...... Wikipedia

Chemoterapiniai vaistai - I Chemoterapiniai vaistai, kurie selektyviai slopina infekcinių ligų ir invazijų žmogaus organizme patogenų vystymąsi ir dauginimąsi, arba slopina naviko ląstelių proliferaciją arba negrįžtamai kenkia......

Itrakonazolas - (Itrakonazolas) Cheminis junginys... Wikipedia

Clotrimazole -... Wikipedia

Chloritrofenolis - (chlorenitrofenolis) Cheminis sojos... Wikipedia

Sertakonazolas - (Sertokonazolas) Cheminis junginys... Wikipedia

Farmakologinė grupė - priešgrybeliniai vaistai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Pastaraisiais dešimtmečiais pastebimai padidėjo grybelinės ligos. Taip yra dėl daugelio veiksnių, ypač plačiai paplitusių plačios spektro antibiotikų, imunosupresantų ir kitų narkotikų grupių naudojimo.

Dėl grybelinių ligų (tiek paviršinių, tiek sunkių visceralinių mikozių, susijusių su ŽIV infekcija, hematologinėmis ligomis) augimo tendencijos, patogenų atsparumo esamiems vaistams išsivystymo, anksčiau nustatytų ne patogeninių grybų rūšių (šiuo metu svarstomi galimi mikozių patogenai). apie 400 rūšių grybų), padidėjo veiksmingų priešgrybelinių agentų poreikis.

Priešgrybeliniai vaistai (antimikoziniai vaistai) - vaistai, turintys fungicidinį arba fungistatinį poveikį ir naudojami mikozių profilaktikai ir gydymui.

Grybelinių ligų gydymui, įvairių vaistų (natūralių ar sintetinių), spektro ir veikimo mechanizmo, priešgrybelinio poveikio (fungicidinio arba fungistatinio), vartojimo indikacijų (vietinių ar sisteminių infekcijų), vartojimo būdų (žodžiu, parenteraliai, išorėje)..

Yra keletas vaistinių preparatų, priklausančių antimikozinių medžiagų grupei: pagal cheminę struktūrą, veikimo mechanizmą, aktyvumo spektrą, farmakokinetiką, toleravimą, klinikinio naudojimo ypatybes ir kt.

Pagal cheminę struktūrą priešgrybeliniai preparatai klasifikuojami taip:

1. Polietileno antibiotikai: nystatinas, levorinas, natamicinas, amfotericinas B, mikoheptinas.

2. Imidazolo dariniai: mikonazolas, ketokonazolas, izokonazolas, klotrimazolas, ekonazolas, bifonazolas, oksikonazolas, butokonazolas.

3. Triazolo dariniai: flukonazolas, itrakonazolas, vorikonazolas.

4. Alilaminai (N-metilnaftaleno dariniai): terbinafinas, naftifinas.

5. Echinokandinai: kaspofunginas, mikafunginas, anidulafunginas.

6. Kitų grupių preparatai: griseofulvinas, amorolfinas, ciklopiroksas, flucitozinas.

Grybelinių vaistų skirstymas pagrindinėms vartojimo indikacijoms pateiktas klasifikacijoje D.A. Charkevičius (2006):

I. Vaistai, naudojami ligų, kurias sukelia patogeniniai grybai, gydymui:

1. Su sisteminėmis ar giliomis mikozėmis (kokcidioidomikozė, parakokidioidomikozė, histoplazmozė, kriptokokozė, blastomikozė):

- antibiotikai (amfotericinas B, mycheptin);

- imidazolo dariniai (mikonazolas, ketokonazolas);

- triazolo dariniai (itrakonazolas, flukonazolas).

2. Kai epidermikozah (grybelis):

- N-metilnaftaleno dariniai (terbinafinas);

- nitrofenolio dariniai (chloronitrofenolis);

- jodo preparatai (jodo alkoholio tirpalas, kalio jodidas).

Ii. Vaistai, vartojami oportunistinių grybų sukeltoms ligoms gydyti (pvz., Kandidozei):

- antibiotikai (nystatinas, levorinas, amfotericinas B);

- imidazolo dariniai (mikonazolas, klotrimazolas);

- bis-ketvirtiniai amonio druskos (dequalinium chlorid).

Klinikinėje praktikoje priešgrybeliniai vaistai skirstomi į tris pagrindines grupes:

1. Preparatai gilių (sisteminių) mikozių gydymui.

2. Preparatai sportininkų ir trichofitozės gydymui.

3. Kandidozės gydymo preparatai.

Vaistų, skirtų gydyti mikozes, pasirinkimas priklauso nuo patogeno tipo ir jo jautrumo vaistams (būtina skirti vaistus, turinčius atitinkamą veikimo spektrą), vaistų farmakokinetiką, vaisto toksiškumą, paciento klinikinę būklę ir pan.

Grybelinės ligos jau seniai žinomos nuo senovės. Tačiau dermatomikozės sukėlėjai, kandidozė buvo aptikti tik XIX a. Viduryje, XX a. Pradžioje. aprašyti daugelio vidaus organų mikozių sukėlėjai. Prieš atsiradus antimikoziniams vaistams medicinos praktikoje, gydant mikozes buvo naudojami antiseptikai ir kalio jodidas.

1954 m. Priešgrybelinis aktyvumas buvo aptiktas žinoma nuo 40-ųjų pabaigos. XX a. antibiotikų nistatinas, su kuriuo nystatinas plačiai naudojamas kandidozei gydyti. Griseofulvino antibiotikas buvo labai veiksmingas priešgrybelinis agentas. Griseofulvinas pirmą kartą buvo izoliuotas 1939 m. Ir naudojamas grybelinėms augalų ligoms gydyti, jis buvo įtrauktas į medicinos praktiką 1958 m. Gilių (visceralinių) mikozių gydymui buvo naudojamas kitas polietileno antibiotikas, amfotericinas B (gautas grynai 1956 m.). Didelės sėkmės kuriant priešgrybelinius preparatus priklauso 70-aisiais. Iš XX a., Kai buvo sintezuotos ir įgyvendintos antrosios kartos antimikotikų, klotrimazolo (1969), mikonazolo, ketokonazolo (1978) ir kt. Imidazolo dariniai. Trečiosios kartos triazolo dariniai priklauso antimikotikams (itrakonazolas buvo sintezuotas 1980 m.).., 1981 m. susintetintas flukonazolas, kurio aktyvus panaudojimas prasidėjo 90-aisiais, ir alilamino (terbinafino, naftifino). IV kartos antimikoziniai vaistai - nauji vaistai, jau registruoti Rusijoje arba klinikiniuose tyrimuose - polietileno antibiotikų (amfotericino B ir nystatino) liposomų formos, triazolo dariniai (vorikonazolas, sukurtas 1995 m., Posonakonazolas, registruotas Rusijoje 2007 m. Pabaigoje)., ravukonazolis - neužregistruotas Rusijoje) ir echinokandinai (kaspofunginas).

Polifeniniai antibiotikai - natūralios kilmės antimikotikai, pagaminti Streptomyces nodosum (amfotericinas B), Actinomyces levoris Krass (levorin), Streptoverticillium mycoheptinicum (mycoheptin) aktinomicetai, Streptomyces noursei (nystatinas) actiomicetai.

Polialeno antibiotikų veikimo mechanizmas buvo plačiai ištirtas. Šie vaistai yra stipriai susiję su grybelių ląstelių membranos ergosteroliu, pažeidžia jo vientisumą, o tai lemia ląstelių makromolekulių ir jonų praradimą ir ląstelės lizę.

Poliogenai turi plačiausias priešgrybelinio aktyvumo spektrą in vitro tarp antimikotikų. Amfotericinas B, veikiant sistemiškai, yra aktyvus daugumai mielių, mielių ir dimorfinių grybų. Kai polianai (nistatinas, natamicinas, levorinas) yra naudojami vietiškai, jie pirmiausia veikia Candida spp. Polienai yra aktyvūs prieš kai kuriuos paprasčiausius - trichomonadus (natamiciną), leishmaniją ir amobiją (amfotericiną B). Nejautrus zygomikozės B amfotericino patogenams. Dermatomiceta yra atsparūs poliogenams (Trichophyton, Microsporum ir Epidermophyton gentims), Pseudoallescheria boydi ir kt.

Nizatinas, levorinas ir natamicinas yra vartojami vietiškai ir žodžiu kandidozei, įskaitant. odos kandidozė, virškinimo trakto gleivinė, lytinių organų kandidozė; Amfotericinas B visų pirma vartojamas sunkioms sisteminėms mikozėms gydyti ir vis dar yra vienintelis antibiotikas, skirtas vartoti į veną.

Visi poliai yra iš esmės nepanaudojami iš virškinimo trakto, kai jie vartojami per burną ir iš nepažeistos odos ir gleivinės paviršiaus, kai jie naudojami vietiškai.

Dažni šalutiniai polyenovo poveikiai, vartojami per burną, yra: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir alerginės reakcijos; su vietiniu naudojimu, dirginimu ir odos pojūčiu.

Devintajame dešimtmetyje buvo sukurta nemažai naujų vaistų, pagrįstų amfotericino B - lipidų sukeltomis amfotericino B formomis (liposomų amfotericinas B - Ambizom, lipidų kompleksas amfotericinas B - Abelset, koloidinis amfotericino B - Amphocil dispersija), kurios šiuo metu įtraukiamos į klinikinį praktika. Jie pasižymi gerokai sumažėjusiu toksiškumu, išlaikant amfotericino B priešgrybelinį poveikį.

Geriau toleruojamas liposomų amfotericinas B, šiuolaikiškas amfotericino B dozavimas, kapsuluotas į liposomas (pūslelės, susidarančios, kai fosfolipidai yra disperguojami vandenyje).

Liposomos, nors ir kraujyje, ilgą laiką lieka nepaliestos; veikliosios medžiagos išsiskyrimas atsiranda tik esant sąlyčiui su grybelio ląstelėmis, kai jie švirkščiami į grybelinės infekcijos paveiktus audinius, o liposomos užtikrina vaisto nepažeistumą normalių audinių atžvilgiu.

Skirtingai nuo įprastų amfotericino B, liposomų amfotericinas B sukelia didesnę koncentraciją kraujyje, nei įprastas amfotericinas B, praktiškai neprasiskverbia pro inkstų audinį (mažiau nefrotoksinio), pasižymi ryškesnėmis kumuliacinėmis savybėmis, vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 4-6 dienos, ilgalaikis vartojimas gali padidėti iki 49 dienų. Nepageidaujamos reakcijos (anemija, karščiavimas, šaltkrėtis, hipotenzija), palyginti su standartiniu vaistu, pasireiškia rečiau.

Liposomų amfotericino B vartojimo indikacijos yra sunkios sisteminės mikozės formos pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, nes standartinis vaistas yra neveiksmingas, jo nefrotoksiškumas arba nesugedęs sedacija išreiškė reakciją į infuziją.

Azoliai (imidazolas ir triazolo dariniai) yra daugiausiai sintetinių priešgrybelinių agentų.

Į šią grupę įeina:

- azoliai sisteminiam vartojimui - ketokonazolas, flukonazolas, itrakonazolas, vorikonazolas;

- azoliai vietiniam vartojimui - bifonazolas, izokonazolas, klotrimazolas, mikonazolas, oksikonazolas, ekonazolas, ketokonazolas.

Pirmasis iš siūlomų sisteminių veikimo azolų (ketokonazolas) šiuo metu pakeičia triazolus, itrakonazolą ir flukonazolą. Ketokonazolas praktiškai prarado savo vertę dėl didelio toksiškumo (hepatotoksinio poveikio) ir yra naudojamas daugiausia vietoje.

Visi azolai turi tą patį veikimo mechanizmą. Azolių, kaip antai polietileno antibiotikų, priešgrybelinis poveikis atsiranda dėl grybelio ląstelių membranos vientisumo pažeidimo, tačiau veikimo mechanizmas yra kitoks: azolai sutrikdo ergosterolio sintezę - pagrindinį grybelių ląstelių membranos struktūrinį komponentą. Poveikis yra susijęs su citochromo P450 priklausomų fermentų slopinimu, įskaitant 14-alfa-demetilazė (sterol-14-demetilazė), kuri katalizuoja lanosterolio konversiją į ergosterolį, o tai lemia grybelių ergosterolio ląstelių membranos sintezės sutrikimą.

Azoliai turi platų priešgrybelinį poveikį, daugiausia turi fungistatinį poveikį. Sisteminiam naudojimui skirti azoliai yra aktyvūs daugeliui paviršiaus ir invazinių mikozių, įskaitant Candida spp., Patogenus. (įskaitant Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Paprastai azoliai yra mažai jautrūs arba atsparūs Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. ir zygomicetai (Zygomycetes klasė). Bakterijos ir pirmuonių azoliai neveikia (išskyrus „Leishmania major“).

Vorikonazolas ir itrakonazolas pasižymi plačiausią veiksmų spektrą tarp geriamųjų antimikozinių vaistų. Abi skiriasi nuo kitų azolų aktyvumo prieš pelėsių grybelius Aspergillus spp. Vorikonazolas labai skiriasi nuo itrakonazolo aktyvumo prieš Candida krusei ir Candida grabrata, taip pat jo veiksmingumą prieš Fusarium spp. ir Pseudallescheria boydii.

Vietiškai vietiniai azoliai yra aktyvūs daugiausia prieš Candida spp., Dermatomycetes (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) ir Malassezia furfur (syn. Pityrosporum orbiculare). Jie taip pat veikia daugelį kitų grybelių, kurie sukelia paviršines mikozes, kai kuriems gramteigiamiems kokciukams ir corynebacteria. Klotrimazolas veikia vidutiniškai prieš anaerobus (Bacteroides, Gardnerella vaginalis) ir didelėmis koncentracijomis prieš Trichomonas vaginalis.

Antrinių grybų atsparumas antropogenams retai atsiranda. Tačiau, ilgai vartojant (pvz., Gydant ŽIV infekuotiems pacientams kandidatinį stomatitą ir ezofagitą vėlesniais etapais), azoliams atsparumas palaipsniui didėja. Yra keletas būdų plėtoti tvarumą. Pagrindinis Candida albicans atsparumo mechanizmas atsiranda dėl mutacijų susikaupimo ERG11 geno, koduojančio sterol-14-demetilazę. Dėl to citochromo genas nustoja prisijungti prie azolų, bet lieka prieinamas natūraliam lanosterolio substratui. Kryžminis atsparumas išsivysto visiems azolams. Be to, Candida albicans ir Candida grabrata atsparumas gali būti dėl narkotikų pašalinimo iš ląstelių naudojant nešiklius, įskaitant: Priklauso nuo ATP. Taip pat galima pagerinti sterol-14-demetilazės sintezę.

Preparatai vietiniam naudojimui kuriant didelę koncentraciją veikimo vietoje gali veikti fungicidą prieš tam tikrus grybus.

Azolių farmakokinetika. Sisteminiam vartojimui skirti azoliai (ketokonazolas, flukonazolas, itrakonazolas, vorikonazolas) gerai absorbuojami vartojant per burną. Ketokonazolo ir itrakonazolo biologinis prieinamumas gali labai skirtis priklausomai nuo skrandžio ir maisto suvartojimo rūgštingumo lygio, o flukonazolo absorbcija nepriklauso nuo skrandžio pH ir dėl maisto vartojimo. Triazolai metabolizuojami lėčiau nei imidazoliai.

Flukonazolas ir vorikonazolas, naudojamas viduje ir (arba) jo, ketokonazolo ir itrakonazolo - tik viduje. Vorikonazolo farmakokinetika, skirtingai nuo kitų sistemos azolų, yra nelinijinė - dozė padidėja 2 kartus, o AUC padidėja 4 kartus.

Flukonazolas, ketokonazolas, itrakonazolas ir vorikonazolas pasiskirsto daugelyje kūno, organų ir biologinių skysčių, todėl jose susidaro didelės koncentracijos. Itrakonazolas gali kauptis odos ir nagų plokštelėse, kuriose jo koncentracija yra kelis kartus didesnė už plazmą. Itrakonazolas praktiškai neprasiskverbia į seilių, akies ir smegenų skysčio skysčio. Ketokonazolas nevyksta gerai per BBB ir yra aptinkamas smegenų skystyje tik nedideliais kiekiais. Flukonazolas gerai eina per BBB (jo lygis smegenų skystyje gali siekti 50–90% plazmos lygio) ir hematoftalminio barjero.

Sisteminiai azolai skiriasi pusinės eliminacijos laikotarpiu: T1/2 ketokonazolas - apie 8 valandas, itrakonazolas ir flukonazolas - apie 30 valandų (20–50 valandų). Visi sistemos azolai (išskyrus flukonazolą) metabolizuojami kepenyse ir išskiriami daugiausia per virškinimo traktą. Flukonazolas skiriasi nuo kitų priešgrybelinių preparatų, nes jis išsiskiria per inkstus (dažniausiai nepakitusios formos - 80–90%).

Vietiniai vartojantys azoliai (klotrimazolas, mikonazolas ir pan.) Yra gerokai absorbuojami, todėl jie naudojami vietiniam gydymui. Šie vaistai epidermyje ir pagrindiniuose odos sluoksniuose sukelia dideles koncentracijas, viršijančias pagrindinį patogeninį grybelį. Ilgiausias odos pusinės eliminacijos periodas pastebimas bifonazolyje (19–32 val.). Sisteminė absorbcija per odą yra minimali. Pavyzdžiui, vietiniam bifonazolo vartojimui 0,6–0,8% absorbuoja sveiką ir 2–4% - uždegimą. Su makšties panaudojimu klotrimazolo absorbcija yra 3-10%.

Visuotinai pripažintos sisteminio poveikio azolų paskyrimo nuorodos: odos kandidozė, įskaitant intertrigininę kandidozę (odos raukšlių ir gyslų srities mielių vystyklų bėrimas); onichomikozė, kandidatinė paronichija; keratomikozė (pityriasis versicolor, tricosporosis); dermatofitozė, įskaitant veido, kūno ir galvos odos odos paviršinę trichofitozę, infiltracinę-tręšiančią trichofitozę, sportininko sąnarį ir kojas, mikrosporijas; poodinės mikozės (sporotrichozė, chromomikozė); pseudo alerginė liga; kandidalinis vulvovaginitas, kolpitas ir balanopostitas; burnos, ryklės, stemplės ir žarnų gleivinės kandidozė; sisteminė (apibendrinta) kandidozė, įskaitant t kandidemija, skleidžiama visceralinė kandidozė (kandidacinė miokarditas, endokarditas, bronchitas, pneumonija, peritonitas, šlapimo takų kandidozė); gilios endeminės mikozės, įskaitant kokcidioidomikozę, parakokidioidomikozę, histoplazmozę ir blastomikozę; kriptokokozė (oda, plaučiai ir kiti organai), kriptokokinė meningitas; grybelinių infekcijų prevencija pacientams, sergantiems sumažėjusiu imunitetu, transplantuotais organais ir piktybiniais navikais.

Vietinio poveikio azolų nurodymo indikacijos: odos kandidozė, kandidalinė paronichija; dermatofitozė (sportininko ir trichofitozė, lygi oda, rankos ir kojos, mikrosporija, favus, onichomikozė); žvynuotas varicolor; erythrasma; seborėjos dermatitas; burnos kandidozė ir ryklės; kandidalinis vulvitis, vulvovaginitas, balanitas; trichomonozė.

Sisteminių azolų šalutinis poveikis apima:

- virškinimo trakto pažeidimai, įskaitant pilvo skausmas, apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, cholestazinis gelta;

- iš nervų sistemos ir jutimo organų, įskaitant galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija, drebulys, traukuliai, neryškus matymas;

hematologinės reakcijos - trombocitopenija, agranulocitozė;

alerginės reakcijos - odos išbėrimas, niežulys, eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Johnson sindromas.

Išoriškai naudojant azolius 5% atvejų, bėrimas, niežulys, deginimas, paraudimas, odos pilingas, retai - kontaktinis dermatitas.

Su intravaginaliniu azolių vartojimu: niežulys, deginimas, paraudimas ir gleivinės patinimas, makšties išsiskyrimas, padidėjęs šlapinimasis, skausmas lytinių santykių metu, deginimo pojūtis lytinio partnerio varpoje.

Sąveikos azolai. Kadangi azoliai slopina citochromo P450 sistemos oksidacinius fermentus (ketokonazolas> itrakonazolas> flukonazolas), šie vaistai gali pakeisti kitų vaistų metabolizmą ir endogeninių junginių (steroidų, hormonų, prostaglandinų, lipidų ir kt.) Sintezę.

Alilaminai - sintetiniai narkotikai. Jie turi fungicidinį poveikį. Priešingai azoliams, jie blokuoja ankstesnius ergosterolio sintezės etapus. Veikimo mechanizmas susijęs su fermento skvaleno epoksidazės slopinimu, kuris katalizuoja skvaleno konversiją į lanosterolį kartu su skvaleno ciklaze. Tai sukelia ergosterolio trūkumą ir intraląstelinį skvaleno kaupimąsi, kuris sukelia grybelio mirtį. Alilaminai pasižymi plačiu aktyvumo spektru, tačiau klinikinės reikšmės yra tik jų poveikis grybelio patogenams, todėl pagrindinės alilamino vartojimo indikacijos yra grybelis. Terbinafin vartojamas vietiškai ir viduje, tik nafta.

Echinokandinai. Kaspofunginas yra pirmasis narkotikas iš naujos grupės priešgrybelinių agentų - echinokandinų. Šios grupės medžiagų tyrimai prasidėjo maždaug prieš 20 metų. Šiuo metu kaspofunginas, mikafunginas ir anidulafunginas yra registruoti Rusijoje. Kaspofunginas yra pusiau sintetinis lipopeptido junginys, susintetintas iš fermentacijos produkto Glarea lozoyensis. Echinokandinų veikimo mechanizmas yra susijęs su (1,3) -β-D-gliukano sintezės blokavimu - grybelių ląstelių sienelės komponentu, dėl kurio pažeidžiamas jo susidarymas. Kaspofunginas veikia su Candida spp. atsparūs azolams (flukonazolui, itrakonazolui), amfotericinui B arba flucitozinui, kurie veikia skirtingai. Jis veikia prieš įvairius Aspergillus genties patogeninius grybus, taip pat Pneumocystis carinii vegetatyvines formas. Echinocandid atsparumas atsiranda dėl FKS1 geno mutacijos, kuri koduoja didelę subvieneto (1,3) -β-D-gliukano sintazę.

Nuo to laiko kaspofunginas naudojamas tik parenteriniu būdu geriamasis biologinis prieinamumas yra ne didesnis kaip 1%.

Susieti kartotinių už empirinio gydymo pacientams, sergantiems febrilinė neutropenija įtariama grybelinė infekcija, su burnos ir ryklės kandidozė ir stemplės, invazinė kandidozė (įskaitant kandidemijos), invazinio aspergiliozei neefektyvumo ar netoleruoja kitų terapijų (amfotericino B, amfotericino B lipidų ir (arba) itrakonazolo).

Kadangi žinduolių ląstelėse nėra (1,3) -β-D-gliukano, kaspofunginas veikia tik grybus, todėl jis pasižymi geru toleravimu ir nedideliu nepageidaujamų reakcijų skaičiumi (paprastai nereikalaujant gydymo nutraukimo), įskaitant. karščiavimas, galvos skausmas, pilvo skausmas, vėmimas. Yra pranešimų apie alerginių reakcijų (bėrimas, veido patinimas, niežėjimas, karščio pojūtis, bronchų spazmas) ir anafilaksijos atvejų, susijusių su kaspofungino vartojimu.

Kitų grupių BOS. Kitų grupių priešgrybeliniai vaistai apima sisteminio (griseofulvino, flucitozino) ir vietinio (amorolfino, ciklopirokso) vartojimo produktus.

Griseofulvinas - vienas iš pirmųjų priešgrybelinių natūralios kilmės agentų - antibiotikas, pagamintas pelėsių grybelio Penicillium nigricans (griseofulvum). Griseofulvinas turi siaurą veiklos spektrą - jis yra veiksmingas tik dermatomicetų atžvilgiu. Jis naudojamas viduje gydant sunkias kramtomosios formos formas, kurias sunku gydyti išoriniais priešgrybeliniais preparatais.

Amorolfinas yra sintetinis plataus spektro antimikozė vietiniam naudojimui (nagų lako pavidalu).

Ciklopiroksas yra sintetinis vaistas vietiniam vartojimui.

Flucitozinas yra fluorintas pirimidinas, jo veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų priešgrybelinių preparatų. Jis naudojamas sisteminėms infekcijoms gydyti, įskaitant generalizuota kandidozė, kriptokokozė, chromoblastozė, aspergilozė (tik kartu su amfotericinu B).

Grybelinių vaistų pasirinkimas grindžiamas klinikiniu vaizdu ir laboratorinių grybų tyrimų metodų rezultatais. Šiems tyrimams daug autorių yra:

1. Natūralių skreplių, eksudato, kraujo, liežuvio, tonzilių, mikrobiopijos ir pan. Mikroskopija

2. Dažytų preparatų (biosubstratų) mikroskopija. Svarbu aptikti ne tik grybelinių ląstelių, bet ir jų vegetatyvinių formų - žudančių ląstelių, grybelio, pseudomikelio.

3. Kultūrinis mikroskopinis tyrimas sėjant medžiagą maistinėje terpėje, siekiant nustatyti grybelio patogeno tipą ir kamieną.

4. Biosubstratų citologinis tyrimas.

5. Biopsijos mėginių histologinis tyrimas (proceso invaziškumo įvertinimas).

6. Imunologiniai diagnostiniai metodai naudojami grybų antikūnams nustatyti ir jautrumui, padidėjusiam jautrumui jiems.

7. Candida genties grybų metabolitų žymenų nustatymas naudojant azochromatografinį stebėjimą. Pagrindinis metabolito žymuo yra D-arabinitas (foninė koncentracija kraujyje yra nuo 0 iki 1 µg / ml, tirpalo skystyje - 2–5 µg / ml). Kiti žymenys yra Candida genties grybelio ląstelės sienelės komponentai - manozė (paprastai vaikų kraujo serume - iki 20–30 µg / ml) ir manitolis (paprastai - iki 12–20 µg / ml).

8. Candida specifinių antigenų aptikimas (naudojant latekso agliutinacijos metodą ir naudojant fermentų imunologinį tyrimą mannanui nustatyti) yra būdingas pacientams, sergantiems generalizuotomis ir visceralinėmis kandidozės formomis, ir retai matomas paviršinėmis formomis.

Dėl gilios mikozės privaloma naudoti išvardytus laboratorinius diagnostikos metodus.

Priešgrybelinių vaistų koncentracija kraujyje nustatoma tik pagal mokslinius tyrimus. Išimtis yra flucitozinas - jo šalutinis poveikis priklauso nuo dozės, o inkstų nepakankamumo atveju koncentracija kraujyje greitai pasiekia toksišką. Azolų ir amfotericino B veiksmingumas ir nepageidaujamas poveikis nėra tiesiogiai priklausomi nuo jų koncentracijos serume.

Šiuo metu kuriami antimikoziniai vaistai, kurie yra jau žinomų priešgrybelinių agentų grupių atstovai, taip pat priklauso naujoms junginių klasėms: korinecandinas, fuzakandinas, sordarinai, cispentacinas, azoksibacilinas.


Straipsniai Apie Depiliaciją